Testosterona Propionato 100 Mg

Descripción

Mecanismo de Acción y Farmacocinética:

La testosterona se absorbe en el tubo digestivo, a través de la piel y la mucosa oral. No obstante, experimenta un extenso metabolismo de primer paso hepático cuando se administra por vía oral y, por consiguiente, suele administrarse por vía intramuscular, subcutánea o transdérmica. Además, se ha modificado la molécula básica de testosterona para obtener derivados activos por vía oral y prolongar la duración del efecto. La alquilación de la posición 17 a produce derivados que se metabolizan más lentamente en el hígado y, por esta razón, se pueden administrar por vía oral. La esterificación del grupo 17 a hidroxilo aumenta la liposolubilidad y conduce a una absorción sistémica más lenta si se administra por inyección intramuscular. La velocidad de absorción de los ésteres guarda relación con el tamaño del grupo éster. Los ésteres de testosterona se hidrolizan a testosterona después de la absorción.

La testosterona se une aproximadamente en un 80% a la globulina fijadora de Hormonas sexuales. Los derivados de la 19-nostestosterona y los derivados de 17 a-metilados se caracterizan por una fijación reducida a esta globulina. La semivida de eliminación plasmática de la testosterona oscila entre 10 y 100 min. Se metaboliza principalmente en el hígado a través de una oxidación en el grupo 17-OH con la formación de androstenodiona, que se metaboliza adicionalmente a androstenolona, débilmente androgénica, y etiocolanolona, inactiva, que se excretan por la orina principalmente como glucuronoconjugados y sulfatos. Aproximadamente un 6% se excreta sin modificar por las heces tras experimentar una recirculación enterohepática. La testosterona se transforma en el derivado más activo dihidrotestosterona en algunos órganos diana por efecto de la 5 a-reductasa. Los derivados 19-nortestosterona son menos sensibles a esta enzima. En el organismo se aromatizan pequeñas cantidades de testosterona, dando lugar a la formación de derivados estrogénicos en el organismo. Los derivados con un anillo A saturado, como la mesterolona, se aromatizan menos estrógenos.

Indicaciones:

• Se emplea en el tratamiento del hipogonadismo masculino Suele usarse en combinación con la testosterona enantato.
• Se utiliza en la insuficiencia renal aguda en forma de disoluciones oleosas para vía intramuscular, Vía tópica se emplea
• Se utiliza como coadyuvante en el carcinoma de mama postmenopáusico, algunos trastornos postmenopáusicos y pubertad tardía en niños.

Posología:

• En el Hipogonadismo masculino: En adultos, en forma de soluciones oleosas para vía intramuscular, administrándose en dosis de 10 – 50 mg, dos o tres veces a la semana.
• En la insuficiencia renal aguda: en dosificaciones de 25 mg/día, durante un máximo de 10 días.

Contraindicaciones:

Las TESTOSTERONAS deben evitarse en los siguientes casos:

• Embarazo: Existen informes de virilización del feto de sexo femenino tras el tratamiento materno con testosterona o metil testosterona durante el embarazo.
• Lactancia materna: debe evitarse el uso de testosteronas en madres lactantes, debido al efecto androgénico potencial sobre el lactante.
• Porfiria: Los andrógenos no se consideran seguros en pacientes con porfiria, aunque se dispone de pruebas experimentales contractorias de porfirinogenia.

Reacciones Adversas:

La testosterona y otros andrógenos pueden producir efectos secundarios relacionados con sus actividades androgénicas y anabolizantes: una mayor retención de nitrógeno, agua y sodio, edema, aumento de la vascularidad de la piel, hipercalcemia, trastornos en la tolerancia a la glucosa y aumento del crecimiento óseo y del peso del esqueleto. Otros efectos consisten en un aumento de los valores de colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad, disminución de los valores de colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad, aumento del hematocrito y aumento de la actividad fibrinolítica. Los andrógenos pueden provocar cefalea, depresión y hemorragia gastrointestinal. Se ha indicado que los andrógenos pueden inducir apnea del sueño en pacientes predispuestos.

Se han descrito resultados anómalos de las pruebas de la función hepática y se han publicado informes de casos sobre hepatotoxicidad, como ictericia y hepatitis colestática. Estos efectos hepáticos adversos se han identificado de forma predominante con los derivados 17 a-alquilados.

En hombres, las dosis elevadas suprimen la espermatogenia y producen cambios degenerativos en los conductos seminíferos. El priapismo es un signo de dosis excesivas que se observa especialmente en hombres de edad avanzada. Se ha descrito ginecomastia. Los andrógenos pueden causar hiperplasia prostática y acelerarían el crecimiento de las neoplasias malignas de próstata.

En mujeres, la acción inhibidora de los andrógenos sobre la actividad ovárica y de la menstruación. Su utilización continua produce síntomas de virilización, no es reversible en todos los casos, incluso después de la interrupción del tratamiento.

Los niños experimentan signos de virilización: los chicos presentan un desarrollo sexual precoz con hipertrofia fálica y mayor frecuencia de erecciones, y las chicas, hipertrofia del clítoris. Algunos chicos pueden presentar ginecomastia.

Precauciones y Advertencias:

Utilizar con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares, insuficiencia renal o hepática, epilepsia, migraña, diabetes u otros procesos que pueden agravarse por la posible retención hídrica o el edema inducido: No se administrarán a pacientes con hipercalcemia o hipercalciuria, y se utilizarán con precaución si existen enfermedades que suponen riesgo deque aquéllas aparezcan, como las metástasis óseas. Los pacientes con insuficiencia hepática no deberían tomar derivados 17 a-alquilados, pues estos fármacos aumentan el riesgo de hepatotoxicidad; además, están totalmente contraindicados si la insuficiencia es grave.

Los andrógenos y los esteroides anabolizantes se utilizarán con precaución en pacientes pediátricos debido a los efectos masculinizantes y del cierre prematuro de las epífisis, que puede conducir a una inhibición del crecimiento lineal y a una estatura baja. Durante el tratamiento es preciso supervisar la maduración ósea.

No deberá administrarse durante el embarazo debido al riesgo de virilización del feto femenino.

Los andrógenos y los esteroides anabolizantes interfieren en diversas pruebas de laboratorio, como la de tolerancia a la glucosa y las de la función tiroidea.

Interacciones:

Se ha descrito que la testosterona y otros andrógenos y esteroides anabolizantes potencian la actividad de una serie de fármacos, con el consiguiente aumento de la toxicidad. Entre los fármacos afectados destacan la ciclosporina, los antidiabéticos, la levotiroxina y los anticoagulantes como la warfarina. También se ha descrito una resistencia a los efectos de los bloqueantes neuromusculares.

Restricciones de Uso:

No utilizar en caso de hipersensibilidad a algunos de sus componentes; durante el embarazo y periodo de amamantamiento. Tampoco utilizar en pacientes con Hipertensión arterial, ni en pacientes con problemas cardiovasculares, disfunción hepática y renal.

Sobredosis:

A menudo a dosis superiores a las utilizadas terapéuticamente se han presentado efectos adversos, éstos como consecuencia del uso ilegal de andrógenos y esteroides anabolizantes por parte de deportistas. Estos efectos son resultados anómalos de las pruebas de la función hepática y neoplasia hepática, un mayor riesgo de enfermedad cardiovascular y una disminución de la tolerancia a la glucosa. Con frecuencia inducen estados de zoospermia u oligospermia y atrofia testicular en hombres, y amenorrea u oligomenorrea en mujeres. En hombres es relativamente frecuente la ginecomastia, al igual que la virilización en mujeres. Se han descrito alteraciones psiquiátricas como estados de manía, hipomanía, depresión, agresividad y labilidad emocional.

En caso de sobredosis accidental recurrir al Centro de Emergencias Médicas Dr. Manuel Giagni; sección toxicología. Tel: 220-410.

Presentación:

Caja conteniendo 1 frasco ampolla con solución x 10 mL.

Mantener a una temperatura inferior a 25°C en lugar seco y fuera del alcance de los niños.