Descripción
MECANISMO DE ACCIÓN
Los andrógenos anabólicos son esteroides derivados de la testosterona en los que se trata de disminuir químicamente los efectos androgénicos y virilizantes e incrementar las acciones anabólicas. De acuerdo a su estructura química y función se dividen en tres grupos. El segundo grupo es el de la dihidrotestosterona (DHT) y derivados, metenolona. La testosterona y los andrógenos atraviesan fácilmente la membrana celular y se unen a receptores intracelulares específicos, estos receptores que han sido purificados son proteínas con un peso molecular de aproximadamente 120 kilodaltons. Su síntesis está determinada genéticamente en el cromosoma X. La DHT se une en un sitio del receptor cerca de un grupo carboxilo terminal. El complejo receptor esteroide se activa y es transportado al núcleo celular y se une en un sitio receptor del ADN, aumentando la actividad de la ARN polimerasa y la formación de ARN mensajeros estimulando la síntesis de proteínas celulares responsables finales de las acciones fisiofarmacologicas. Por vis intramuscular son activos farmacológicamente, la testosterona se introduce por difusión simple en las células diarias dadas su liposolubilidad, en muchos tejidos diana es convertida enzimáticamente a DHT por la acción de una enzima llamada t5-alfa-reductasa, es más activa que la testosterona. La biotransformación ocurre en el hígado, los principales metabolitos se eliminan por la orina. Las concentraciones máximas se alcanzan a los 6-11- días de la inyección administrada. La biodisponibilidad absoluta del enantato de metenolona es del 100 %.
En cuanto al acetato de metenolona es la forma oral y es un derivado de DHT y tiene un mecanismo similar al de todos los esteroides anabólicos androgénicos. Se metaboliza en el hígado y la vida media de eliminación es detectado en la orina hasta 5 días después de una sola administración y la duración es de aproximadamente 24 horas.
INDICACIONES
Está indicado en estados que se requieren aumento de síntesis proteica para mejorar el estado general del paciente o evitar daños de procesos catabólicos tales como enfermedades consuntivas, caquexia, carcinoma avanzado de mama u osteoporosis posmenopáusica.
POSOLOGÍA
Por vía intramuscular la dosis es de 100 mg cada 1 a 2 semanas o 200 mg cada 2-3-semanas.Por vía oral 75 -150 mg al día que se toma de 6-8 semanas y si se utiliza con otros esteroides a menudo se requiere de dosis ligeramente inferior (50-100 mg por día). En mujeres la dosis es de 50-75 mg al día.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la metenolona. Uso concomitante con anticoagulantes orales. Está contraindicado en portadores de cáncer de seno (masculino), cáncer o adenoma de próstata diagnosticado o supuesto, insuficiencia cardiaca, hepática o renal grave, en individuos pre-púberes o en estado agresivo, en embarazo, hipercalcemia activa.
EFECTOS ADVERSOS
Las siguientes reacciones requieren acompañamiento medico: Virilización e irregularidades menstruales en mujeres, irritabilidad de la vejiga, ginecomastia. Anafilaxia, edema, eritrocitosis, irritación gastrointestinal, hipercalcemia e policitemia, alopecia androgénica, seborrea y acné en hombres y mujeres. Carcinoma hipertrofia prostática y priapismo, atrofia testicular, oligoespermia, ginecomastia, impotencia sexual, reducción de la libido: en la mujer, hirsutismo, acné, enronquecimiento de la voz, hipertrofia del clítoris, atrofia mamaria y de endometrio, dismenorrea, ictericia colestatica, excitabilidad, hipercolesterolemia, hipercalcemia, edema. Son reacciones adversas de rara incidencia durante la terapia de largo plazo o con altas dosis, necrosis hepática, leucopenia, purpura hepática. Otras reacciones adversas son: constipación, nauseas, diarrea ,infección ,enrojecimiento, dolor o irritación e el sitio de la inyección ,alteraciones en el libido, dolor estomacal, dificultad en el sueño, cefaleas, ansiedad, depresión .parestesia generalizada, rash cutáneo.
INTERACCIONES
El uso concomitante con anticoagulantes orales requiere monitoreo y ajuste en la dosisdel anticoagulante .La administración concomitante con bupropion disminuye elumbral de detección de los esteroides sistémicos. Los requerimientos deantidiabéticos orales o de insulina pueden modificarse.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
En el tratamiento paliativo del cáncer de seno no continuar laterapia si después de 3 meses la dolencia vuelve a proseguir o si fueverificada hipercalcemia en cualquier fase del mismo. Se debe determinarfrecuentemente los niveles séricos y urinarios de calcio en mujeres portadorasde carcinoma metastico de seno bajo tratamiento con testosterona. Es usualmentepreferible iniciar el tratamiento con dosis plenas y ajustar posteriormente alas características individuales. Se debe tener especial cuidado en pacientescon insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial, insuficiencia renal,epilepsia, migraña, diabetes, metástasis ósea, dismenorrea, dislipidemia,alteraciones de la coagulación, porfiria. Metenolona acetato vía oral debetomarse con el estómago vacío porque los alimentos pueden disminuir laabsorción.
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